😩 Seino Y, Rasmussen MF, et al: Efficacy and safety of the once-daily human GLP-1 analogue, liraglutide, vs glibenclamide monotherapy in Japanese patients with type 2 diabetes. 食物を摂取していないときはインスリン分泌を促すようには働かず、食物の栄養分が消化管から吸収されると反応が起こり、分泌が促されて血糖を下げるように働く。 1日1回～2回、または週1回投与します。 また急性膵炎については 薬剤情報提供文書（ 薬情）に記載がない場合、薬学管理料の返還の対象となることがありますので注意しなければいけません。
12分泌されたＧＩＰやＧＬＰ－１は、ＤＰＰ－４とよばれる蛋白分解酵素により数分以内に不活性化され、インクレチン作用を失った後に腎臓から排泄される。
ビルダグリプチン• ジャヌビア（1日1回）（）• 2009年から2010年にかけて，インクレチン製剤が日本においても承認・発売されている。
💋 DPP4阻害薬一覧 用法・用量一覧 商品名 一般名 通常用法・用量 シタグリプチン リン酸塩水和物 ジャヌビア グラクティブ 1日1回50mg Max100mg ビルダグリプチン エクア 1日2回 1回50mg アログリプチン 安息香酸塩 ネシーナ 1日1回25mg リナグリプチン トラゼンタ 1日1回5mg テネリグリプチン 臭化水素酸塩水和物 テネリア 1日1回20mg Max40mg サキサグリプチン 水和物 オングリザ 1日1回5mg アナグリプチン スイニー 1日2回 1回100mg 1回Max200mg トレラグリプチン コハク酸塩 ザファテック 週1回100mg オマリグリプチン マリゼブ 週1回25mg 半減期一覧 各インタビューフォームを参考に健康成人へ通常用量を単回投与した時の半減期をまとめました。 さらに、GLP-1は胃の内容物排出速度を遅らせ、満腹感を助長することで食欲を抑制したり、食後の急峻な血糖上昇を抑制したりする作用がある。 胃排泄能抑制• 現在開発されているインクレチン関連製剤は、インクレチンの分解を阻害することによって血中インクレチン濃度を維持する DPP-4 阻害薬と、GLP-1 受容体作動薬に大別される。
92015年末現在我が国で使用されている製剤5種を図3に示します。
まだヒトでは証明されていませんが膵臓がインスリンを分泌する力を高める可能性が期待されてい ます。
🌏 207• アナグリプチン• GLP-1アナログであるエクセナチドの有効性を検討した研究では，HbA1c値や血圧，LDL-コレステロールの低下作用および，体重の減少作用が報告された（Horton et al. GLP-1受容体作動薬（注射薬） GLP-1受容体作動薬は、DPP-4による分解を受けにくくしたGLP-1のアナログ製剤です。 インクレチンは糖質や脂質などの腸管への流入に伴って分泌されます。 薬は医師と相談しながら正しく使おう インクレチン関連薬には、DPP-4阻害薬とGLP-1受容体作動薬の2種類があり、それぞれにメリットとデメリットがあり、副作用も違ってきます。
1189 腎機能低下時とDPP4阻害薬 腎機能低下時にどれくらい減量が必要なのか、各添付文書より表にまとめました。
また、魚を肉（鉄板焼きの牛肉、220kcal）に置き換えた検討でも、同様に米飯より肉を先に食べた方が、食後の血糖上昇は有意に抑制された。
🖐 4 グルカゴン分泌を直接的に抑制するだけでなく，そのパラクリン分泌も抑制することにより，食後高血糖を抑制することが可能である。 Narita T, Katsuura Y, et al: Miglitol induces prolonged and enhanced glucagon-like peptide-1 and reduced gastric inhibitory polypeptide responses after ingestion of a mixed meal in Japanese type 2 diabetic patients. 肉と魚では脂肪酸の構成比が大きく異なり、魚に多く含まれる多価不飽和脂肪酸はGIP分泌を刺激せず、肉に多く含まれる一価不飽和脂肪酸や飽和脂肪酸はGIP分泌を促進することが知られている。 しかし空腹時の正常血糖状態ではインクレチンによるインスリンの分泌は促進されず、グルカゴン分泌を抑制しないため、DPP4阻害薬を単剤で服用しても低血糖が起こりにくいのです。
8「インクレチン」と総称されているホルモンとして、やがある。
この薬をDPP-4阻害薬と呼び、2009年末より国内でも発売開始となりました。
😂 GLP-1アゴニストとしては他に、週1回投与型の taspoglutide が第3相臨床試験まで進んだが、2013年以降は新たな臨床試験は行われていない。 5mg分1 スイニー 200mg分2 減量記載なし 100mg分1 ザファテック 100mg週1回 減量記載なし 50mg週1回 禁忌 マリゼブ 25mg週1回 減量記載なし 12. 単独では低血糖を起こす可能性もほとんどありませんが、SU薬も飲んでいる人は低血糖を起こすことがありますので注意が必要です。 分泌抑制• 深刻な副作用を回避するためには、医師と相談しながら薬の量や種類を変更していくなどの対策が必要になります。
膵外分泌と膵内分泌 膵臓には、膵外分泌（消化酵素をつくり腸内に送出す）と膵内分泌（いろいろなホルモンを作り血液中に送出す）の２つの働きがあります。 そして分泌されたインクレチンは、消化管、腎臓、前立腺などの上皮細胞や内皮細胞、リンパ球などの細胞膜に発現し、可溶性タンパク質として血中にも存在しているジペプチジルペプチダーゼ-4（dipeptidyl peptidase-4：DPP-4）によって速やかに不活性化される。
効果：食物が腸に入ってきた時だけにインスリンの分泌を促し血糖値を下げ、インスリンの効果をじゃまするグルカゴンの分泌を抑えます。
🤭 コップに半分以上の水や食事をとると、薬の吸収が妨げられてしまい効果が落ちてしまいます。 注射薬は1日1回のタイプ、1日2回のタイプ、週に1回のタイプ、内服薬は1日1回のタイプがあります。 おわりに：インクレチン関連薬には副作用があることも。
15関西電力病院（大阪市福島区）の矢部大介氏らが報告した。 ＧＬＰ－１とＧＩＰはタンパク分解酵素である ＤＰＰ－４によって速やかに分解され、失活します。
と同じ遺伝子 proglucagon の配列から作られるであり、GLP-1 7-36 amide がおもに検出され、GLP-1 7-37 のものも認められる。
🤔 DPP-4阻害薬がどのように効果を示すのか作用機序と、日本で上市されているDPP-4阻害薬の一覧、腎機能低下時の減量の必要性について表にまとめました。 リキシセナチド• そのため血糖依存的に、すなわち血糖値の上昇に伴ってインスリン分泌が増加するため、単独投与では低血糖になりにくいとされています。
インクレチン関連薬の種類と効果 DPP-4阻害薬（インクレチンの分解を遅らせる） DPP-4阻害薬とは、 インクレチンの分解を阻害することで作用時間を伸ばし、血糖値の改善を目指す薬です。 インクレチンとは腸から吸収されたブドウ糖の濃度に応じてインスリンの分泌を促すホルモンで、新しい糖尿病治療薬として効果が注目されています。
120• インクレチンを分解する酵素DPP4を阻害 しかしインクレチンホルモンである グルカゴン様ペプチド1（GLP-1）と グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）は DPP4 ジペプチジルペプチダーゼ-4 という酵素によって急速に分解されてしまいます。
👏 アログリプチン• ひどい場合は中止して主治医にご相談ください。 インクレチンには、 インスリンの分泌を促進して血糖を降下させる働きや不適切なグルカゴンの放出を抑える働きがあり、治療薬として使われることもある成分です。 またDPP-4阻害薬はGIPの作用を高めることから、同薬剤を処方している患者に対しては、食事指導の内容にも注意すべきと考えられる」と矢部氏は指摘している。
3リラグルチド• 副作用としてグルカゴン同様に腸管運動が抑制されるので、嘔気嘔吐が挙げられる。 GIPは脂肪蓄積作用があることから、この機序により肉類摂取による肥満助長を説明できる可能性があるという。
ここでは，インクレチン製剤の現状について紹介する。
🤐 DPP-4による分解を受けにくくなるため、長時間にわたってGLP-1の働きが保たれるようになります。
4は現在世界的な問題のひとつであるが、2型糖尿病治療薬は肥満の治療薬として有望視されている。 Curr Med Res Opin, 26: 1013-1022, 2010. インクレチンを注射しても効かない？ インクレチンは蛋白質分解酵素のＤＰＰ－４によって速やかに分解され、血中濃度半減期は約２分といわれています。
デュラグルチド• このようないわゆる「インクレチン効果（incretin effect）」によって、インクレチンは食後の血糖恒常性（glucose homeostasis）や耐糖能 （glucose tolerance）の維持に貢献していると考えられている。